Ursodeoksiholskābe (3, 7 -dihidroksi-5 -holānskābe, UDHS) ir dihidroksiholskābe, kas veido 3 procentus no kopējā žults daudzuma cilvēkiem. Pirmo reizi šo nosaukumu no Ķīnas lāča žults izdalīja Šoda no Okajamas universitātes Japānā. Tas ir balts pulveris; Bez smaržas, rūgta garša. Šis produkts viegli šķīst etanolā, bet nešķīst hloroformā; Tas šķīst ledus etiķskābē un izšķīdināts nātrija hidroksīda testa šķīdumā. Šī izstrādājuma kušanas temperatūra ir 2{{10}}0 ~ 204 grādi. Šo produktu iegūst ar rotācijas attiecību, precīzu svēršanu, pievienojot bezūdens etanolu, lai izšķīdinātu, un kvantitatīvi atšķaidot, lai iegūtu šķīdumu, kas satur 40 mg uz 1 ml. Saskaņā ar likumu konkrētā čokurošanās ir plus 59,0 grādi līdz plus 62,0 grādi.
Normālā žultī ir trīs žultsskābju paaudzes, kas ir primārās žultsskābes, henodeoksiholskābe, ursodeoksiholskābe un tauroursodeoksiholskābe.
Čenodeoksiholskābe ir hidrofoba primārā žultsskābe, bet holesterīna akmeņiem ir laba šķīdināšanas iedarbība, bet ir nevēlamas reakcijas, kas palielina ALAT, caureju un aknu toksicitāti, jo pirmās paaudzes perorālā žultsskābe sliktas drošības dēļ būtībā ir likvidēta. .
Ursodeoksiholskābe (UDHS) ir zosdeoksiholskābes (primārā žultsskābe normālā žultī) 7- izomērs. Šī nelielā struktūras atšķirība padara ursodeoksiholskābi hidrofilu.
Ursodeoksiholskābe (UDCA) ir otrās paaudzes hidrofilā žultsskābe, un tai ir šādas īpašības:
1. palielināt žultsskābes sekrēciju, kā rezultātā mainās žultsskābes sastāvs, tādējādi palielinot tās saturu žultī, kas labvēlīgi ietekmē žults darbību.
2. var kavēt aknu holesterīna sintēzi, būtiski samazināt holesterīna un holesterīna esteru daudzumu žultī un holesterīna piesātinājuma indeksu, kas veicina pakāpenisku holesterīna šķīšanu akmeņos. UDHS veicina arī šķidro holesterīna kristālu kompleksu veidošanos, kas paātrina holesterīna izdalīšanos un izvadīšanu no žultspūšļa uz zarnām.
3. Atslābiniet Oddi sfinkteru un pastipriniet žultspūšļa darbību.
4. Samazināt aknu tauku daudzumu, palielināt aknu katalāzes aktivitāti, veicināt aknu glikogēna uzkrāšanos un uzlabot aknu prettoksīnu un detoksikācijas spēju; Tas var arī samazināt triglicerīdu koncentrāciju aknās un asinīs.
5. Nomāc gremošanas enzīmu un gremošanas šķidruma sekrēciju.
6. Ārvalstu pētījumi ir arī parādījuši, ka UDHS ir imūnmodulējoša iedarbība uz hroniskām aknu slimībām, tā var ievērojami samazināt I tipa cilvēka leikocītu histocompatibility antigēna (HLA) ekspresiju hepatocītos un samazināt aktivēto T šūnu skaitu, nodrošinot labu drošību un maz. blakus efekti
Salīdzinot ar primāro žultsskābi, ursodeoksiholskābei ir šādas īpašības:
1. ursodeoksiholskābes šķīdināšanas efekts ir ātrāks nekā CDCA.
2. Atšķirībā no CDCA, pacienta svars nav ārstēšanas panākumu prognozētājs.
3. Lielo akmeņu šķīšanas ātrums bija lielāks nekā CDCA.
4. Efektivitāte nebija atkarīga no devas.
Tauroursodeoksiholskābe ir trešās paaudzes žultsskābe, konjugēta ursodeoksiholskābe un taurīns, hidrofilitāte ir spēcīgāka nekā UDHS, ātrāka nekā UDHS izšķīšana, kopējais izšķīšanas ātrums ir lielāks, labāka drošība.
Ursodeoksiholskābei ir šādas divas galvenās ražošanas metodes:
1. metode.
Bezūdens metanols 36ml tika pagatavots, kā izejvielu 3 izmantojot andeoksiholskābi un 7 -diacetilholskābes metilesteri, pievienojot 1g sausas ūdeņraža gāzes, pievienojot holskābi 12g, maisot, karsējot ar atteci 20-30min, atstājot plkst. istabas temperatūrā vairākas stundas, kristalizējot, sasaldējot, filtrējot, mazgājot ar ēteri un žāvējot, lai iegūtu metilholskābes metilesteri. Ņem 2 g metilholskābi, pievieno 9,6 ml benzolu, 2,4 ml piridīnu un 2,4 ml etiķskābes anhidrīdu, krata 10-15 min, atstāj istabas temperatūrā 20 h, reakcijas šķidrumu ielej 1{ {50}}0 ml ūdens, noņemiet benzola slāni, atkārtoti mazgājiet ar destilētu ūdeni, atgūstiet šķīdinātāju, vienu reizi mazgājiet cieto atlikumu ar petrolēteri, pārkristalizējiet ar metanola-ūdens šķīdumu, lai iegūtu 3 . 7 alfa-diacetilholskābes metilesteris. Žultsskābes un holskābes metilesteris, 3 alfa, 7 alfa diacetilholskābes metilesteris henodeoksiholskābes sistēma ir gaidīšanas sarakstā diacetilholskābes metilesteris, 1,5 g un 24 ml, etiķskābe un kālija hromāta šķīdums (0,76 g kālija hromāts 1,8 ml ūdens), karsēšana līdz 40 grādiem, reakcija 8 h, 120 ml ūdens, vibrācijas vilnis uz mirkli, 12 h, filtrēšana, mazgā ar destilētu ūdeni līdz neitrālai, pēc žāvēšanas, 3 , 7 - tika iegūts diacetoksi-12-ketoholanāta metilesteris, saukts par 12-ketonu. Ņem 15 g 12-ketona, pievieno 150 ml dietilēnglikola ētera, 15 ml 80 procentu hidrazīna hidrāta šķīduma, 15 g kālija hidroksīda hidrohidrāta, karsē līdz 30 grādiem 15 stundas, karsē līdz 195-200 grādiem, attecē 2,5 h, uz brīdi karsējot līdz 217 grādiem, atdzesējot līdz 190 grādiem, pievienojot 0,7 ml hidrazīna hidrāta šķīduma. Temperatūra tika paaugstināta no 215 grādiem līdz 220 grādiem 3 stundu laikā pēc ķīmiskās noliktavas, pēc tam atdzesēta, destilētu ūdeni pievienoja 600 ml un pievienoja 10 procentu sērskābi, lai noregulētu pH3, tika veikta kristalizācija, veikta filtrēšana, ūdens tika mazgāts līdz 600 ml. neitrāls, ūdens slānis tika pievienots etilacetātam, ūdens slānis tika izmests, organiskais slānis tika mazgāts ar ūdeni 1-2 reizes un tika veikta spiediena samazināšanas destilācija, lai iegūtu baltu 3, 7 -dihidroksiholskābi. , tas ir, zosu deoksiholskābe. 3, 7 -diacetoksi-12-ketoholskābes metilesteris →3, 7 -diacetoksi-12-ketoholskābes metilesteris →3, 7 -dihidroksiholskābe (channedeoksiholskābe ) ursodeoksiholskābes channedeoksiholskābes pagatavošana 2g, pievieno 100ml etiķskābi, pievieno 20g kālija acetātu, sakrata, lai izšķīst, pievieno 1,5g kālija hromātu (izšķīdināts 10 ml ūdens), Novieto istabas temperatūrā uz nakti, pievieno 200 ml ūdens, kristalizē, filtrē , žāvē, lai iegūtu 3 -hidroksi-7-ketoholānskābi. Ņem 4 g 3 -hidroksi-7-ketoholskābes, pievieno 100 ml n-butanola, uzkarsē līdz aptuveni 115 grādiem, pa daļām pievieno 8 g metāla nātrija un pakāpeniski nogulsnē balto putru, turpina reaģēt 30 minūtes, pievieno 120 ml. ūdens, maisa, lai uzkarsē, izšķīdina caurspīdīgu, tvaicē organisko slāni pazeminātā spiedienā, pievieno 500 ml ūdens, izšķīdina un filtrē atlikumu. Filtrātam pievienoja 10% sērskābi, lai noregulētu pH3, izgulsnēja baltu flokulantu, filtrēja, mazgā līdz neitrālam, žāvē, nomazgāja ar etilacetātu un kristalizēja ar atšķaidītu etanolu, lai iegūtu 3, 7 -dihidroksiholskābi, proti, ursodeoksiholskābi. . Čenodeoksiholskābe [kālija hromāts]→ 3 -hidroksi-7-ketoholskābe [metāla nātrijs, 115 grādi]→3, 7 -dihidroksiholskābe (ursodeoksiholskābe).
2. metode.
Ursodeoksiholskābe tika izolēta no cūku žults sāls vai cūkas žults ar plānslāņa hromatogrāfiju. Brīvā un saistītā UDHS saturs cūku žults sālī ir aptuveni 30 procenti. Saistošā UDHS saturs cūku žultī bija aptuveni 0,6 procenti.
Ja vēlaties uzzināt vairāk, lūdzu sazinieties sales@sxytbio.com,Noklikšķiniet šeit, lai sazinātos ar mums tiešsaistē
