Ievads:
Mucuna ir kaltētas Mucuna ģints sēklas, ko galvenokārt ražo Guangxi, Guizhou un citos Ķīnas reģionos. Levodopa ir galvenā aktīvā viela. Levodopa ir viens no norepinefrīna un dopamīna sintēzes prekursoriem organismā un var paaugstināt dopamīna līmeni smadzeņu audos. Tā ir svarīga bioloģiski aktīva viela dzīvos organismos un svarīgs starpprodukts bioķīmiskajā vielmaiņas ceļā no l-tirozīna līdz kateholamīna kravas melanīnam. Levodopa ir dopamīna prekursoru viela un ir tās izplatītais starptautiskais tirdzniecības nosaukums. Levodopa ir aminoskābju klases pa kreisi rotējošā viela, kas iegūta no pākšaugu dzimtas sēklām. Levodopa tabletes parasti sadalās un izšķīst kuņģī, pirms tās izdalās divpadsmitpirkstu zarnā un pēc tam sasniedz tievo zarnu, kur tās uzsūcas asinsritē tievās zarnas augšdaļā. Neliela daļa levodopas galu galā šķērso "asins-smadzeņu barjeru" smadzenēs, kur to uzņem nigrostriatālās nervu šūnas vai citas nervu šūnas, kur enzīms dopa dekarboksilāze to atdala no karboksilgrupas un pārvērš par dopamīnu. tādējādi atjaunojot dopamīnu smadzenēs un mazinot Parkinsona slimības simptomus, čūsku kodumus un vīriešu neauglību.
Funkcija:
Levodopa ir noderīga Parkinsona slimības un Parkinsona sindroma ārstēšanā, jo tā pārvēršas par dopamīnu, dekarboksilējot ar dopa dekarboksilāzi.
Ārstē aknu komu, uzlabo un uzlabo centrālo darbību, kā arī labvēlīgāk regulē roku kustības vai muskuļu paralīzi un relaksāciju.
Miega veicināšana un miega noguruma mazināšana;
Palielina kaulu blīvumu un novērš osteoporozi;
Muskuļu spēka palielināšana un muskuļu uzlabošana
Uzlabo vīriešu veselību
Pielietojums:
Levodopa ir viens no visefektīvākajiem pieejamajiem līdzekļiem trīces paralīzes mazināšanai un ir viens no norepinefrīna un dopamīna sintēzes prekursoriem, kas ir kateholamīni organismā.
Levodopa šķērso hematoencefālisko barjeru smadzenēs, kur dopa dekarboksilāze to dekarboksilē par dopamīnu, tādējādi atvieglojot Parkinsona slimības simptomus.
Mijiedarbība:
B6 vitamīns ir dopamīna dekarboksilāzes kofaktors un var palielināt perifēro audu dekarboksilāzes aktivitāti. Lielu devu lietošana var samazināt šī produkta iedarbību. Šo produktu nedrīkst lietot kopā ar vitamīnu B6. Tomēr, ja to kombinē ar dekarboksilāzes inhibitoriem, B6 vitamīns var veicināt dopamīna dekarboksilāciju smadzenēs un pastiprināt levodopas iedarbību.
Nelietot kopā ar rezerpīnam un adrenalīnam līdzīgiem produktiem
Mijiedarbība ar pārtiku: izvairieties no daudzvērtīgiem joniem. Dzelzs sāļi var samazināt levodopas uzsūkšanos. Lietojiet kopā ar ēdienu vai bez tā. Diēta ar augstu olbaltumvielu saturu var aizkavēt levodopas uzsūkšanos un AUC.
Vielmaiņa:
Levodopu vai nu pārvērš par dopamīnu ar aromātiskās-L-aminoskābes dekarboksilāzi, vai O-metilē par 3-O-metildopu ar katehola-O-metiltransferāzes palīdzību.
3-O-metildopu nevar metabolizēt par dopamīnu3. Kad levodopa tiek pārveidota par dopamīnu, tā tiek pārveidota par sulfātiem vai glikuronizētiem metabolītiem, epinefrīnu E vai homovanilskābi, izmantojot dažādus vielmaiņas procesus.
Primārie metabolīti ir 3,4-dihidroksifeniletiķskābe (13-47 procenti) un homovanilskābe
Sintētiskā metode
Ekstrakcija tika veikta šādi: Mucuna tika sasmalcināta un trīs reizes ekstrahēta ar 30 procentu etanola un 0,1 procenta etiķskābes maisījumu istabas temperatūrā 24 stundas. Ekstrakts tika filtrēts un iegūts. Ekstraktu koncentrēja pazeminātā spiedienā (21,3 kPa), kristalizēja un atstāja uz nakti nostāvēties 0-10 grādu temperatūrā. Ekstrakts tika filtrēts un neapstrādāta levodopa tika ekstrahēta. Neapstrādāts produkts tika izšķīdināts ar 1 N sālsskābi, filtrēts ar aktīvo ogli un filtrāts tika neitralizēts ar nelielu daudzumu C vitamīna līdz pH 3,5 ar 2 N amonjaku, lai izgulsnētu lielu skaitu kristālu. 0-10 grādu 4h un filtrēts. Filtra kūku divreiz mazgā ar destilētu ūdeni, kas satur nelielu daudzumu C vitamīna, un vienreiz dehidrēja, mērcējot ar acetonu. 60-70 grādu žāvēja, lai iegūtu levodopu.
Klīnikas pētījums:
Karbidopu lieto kombinācijā ar levodopu trīces paralīzes ārstēšanai.
Karbadopa inhibē perifērās levodopas dekarboksilāciju par dopamīnu, kas nešķērso hematoencefālisko barjeru, tādējādi ļaujot zemām levodopas devām, kas nonāk smadzenēs, tikt pakļautas dekarboksilāzei, panākot efektīvu dopamīna koncentrāciju un samazinot perifērā dopamīna blakusparādības. Karbidopai nav specifisku blakusparādību, un, lai gan tā var samazināt nevēlamo blakusparādību rašanos, lietojot tikai levodopu, var rasties tādi simptomi kā sausa mute, aizcietējums, slikta dūša, vemšana, reibonis un citi simptomi, tāpēc tā ir jāievada ārsta uzraudzībā. .
Levodopas reakcija uz Parkinsona slimību
Neskatoties uz zināmo levodopas ieguvumu Parkinsona slimības simptomu mazināšanā, ir paustas bažas, ka tās lietošana var paātrināt neirodeģenerāciju. Daudzos pētījumos novērtēta levodopas ietekme uz Parkinsona slimības progresēšanas ātrumu.levodopa vai nu palēnina Parkinsona slimības progresēšanu, vai arī ilgstoši ietekmē slimības simptomus. Nav zināms, vai levodopa ir kaitīga, labvēlīga vai neietekmē Parkinsona slimības progresēšanas ātrumu, un tas ir ārkārtīgi svarīgi gan zinātniski, gan klīniski. Tāpēc ir vajadzīgi daudzi klīniskie pētījumi, lai novērtētu levodopas ietekmi uz Parkinsona slimības gaitu. levodopas iespējamā ilgtermiņa ietekme uz Parkinsona slimību joprojām nav skaidra.
Levodopas ietekme uz melanocītiem uz melanīna bioloģisko aktivitāti
Tirozīna sintēzi melanocītos katalizē tirozināze, lai iegūtu dopu, kas pēc tam tiek oksidēta par dopahinonu, kas tiek pakļauts multimerizācijas reakcijai, veidojot bezkrāsainu dopamīnu. Izomerāzes klātbūtnē dopamīns tiek veidots īstā melanīnā. Piemērots cilvēkiem ar tirozīna deficītu, lai uzlabotu melanīna veidošanos. Šādā ģeniālā veidā melanīnu var veidot bez tirozīna un dopas iesaistīšanas.
Cits pētījums:
Jūras adhēzija:
l-DOPA ir galvenais savienojums jūras lipīgo proteīnu veidošanā, piemēram, mīdijās. Tiek uzskatīts, ka tas ir atbildīgs par šo proteīnu ūdensizturību un ātru sacietēšanas spēju. l-DOPA var izmantot arī, lai novērstu virsmu aizsērēšanu, savienojot pretapaugšanas polimērus ar jutīgu pamatni. L-DOPA daudzpusīgo ķīmiju var izmantot nanotehnoloģijā. Piemēram, tika konstatēts, ka DOPA saturoši pašmontējošie peptīdi veido funkcionālas nanostruktūras, līmvielas un želejas.
Ja vēlaties uzzināt vairāk, lūdzu sazinieties sales@sxytbio.com,Noklikšķiniet šeit, lai sazinātos ar mums tiešsaistē
